健康食品等の素材情報データベース

注意!(1) データの無断転用,引用、商用目的の利用は厳禁.(2) 以下の情報は現時点(最終更新日時)で調査できた素材の科学論文情報です. 実際に販売されている商品に以下の素材が含まれているとしても,その安全性・有効性がここに紹介した情報と一致するわけではありません.(3) 詳細情報として試験管内・動物実験の情報も掲載してありますが,この情報をヒトに直接当てはめることはできません.有効性については,ヒトを対象とした研究情報が重要です.(4) 医療機関を受診している方は,健康食品を摂取する際に医師へ相談することが大切です.「健康食品」を利用してもし体調に異常を感じたときは、直ぐに摂取を中止して医療機関を受診し,最寄りの保健所にもご相談下さい.

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項 目

内 容

名称

ケルセチン、クエルセチン [英]Quercetin [学名]-

概要

ケルセチンは植物界に広く分布するフラボノイドの一種。アブラナ科の野菜、玉ねぎ、緑茶、ワイン、果物などの植物性食品やハーブに含まれる。食品からは主に配糖体の形で摂取され、結合する糖の種類や部位によって吸収効率が異なる。ケルセチンのルチノース配糖体 (ケルセチン-3-ルチノシド) は、ルチンとして知られる。俗に、「血管によい」「脂肪吸収を抑制する」「アレルギーによい」「がん予防によい」「関節によい」などと言われている。慢性の非感染性前立腺炎の痛みの軽減に有効性が示唆されているが、その他のヒトでの有効性については信頼できる十分な情報が見当たらない。通常の食事からの摂取や、短期間、適切に摂取する場合は安全性が示唆されている。妊娠中・授乳中は、安全性に関して信頼できる十分な情報が見当たらない。その他、詳細については「すべての情報を表示」を参照。また、ルチンの情報については別項を参照。

法規・制度

・「医薬品的効果効能を標ぼうしない限り医薬品と判断しない成分本質 (原材料) 」に該当 (30) 。
・「既存添加物」:ケルセチン (クエルセチン、ルチン酵素分解物) は酸化防止剤 (101) 。
・ケルセチン配糖体(イソクエルシトリン)を関与成分とし「体脂肪が気になる方に適する」保健用途の表示ができる特定保健用食品が許可されている。

成分の特性・品質

主な成分・性質

・C15H10O7、分子量302.238 (102) 、融点314℃ (31) 。
・クロフサスグリ (別名:ブラックカラント、カシス) 、ビルベリーなどのベリー類に含まれる (PMID:12548295)
・グルコース配糖体 (4’-O-グルコシド) は小腸で効率よく吸収されるが、ルチノース配糖体 (3-ルチノシド) は腸内細菌由来の酵素による加水分解を受け、大腸で吸収される (94) (103) 。

分析法

-

有効性








循環器・
呼吸器


メタ分析
・2015年1月までを対象に、4つのデータベースで検索できた二重盲検無作為化プラセボ比較試験7報 (検索条件:期間≧2週間) について検討したメタ分析において、ケルセチンの摂取は、収縮期および拡張期血圧の低下と関連が認められたが、糖尿病患者を対象とした研究1報を除外した解析ではいずれも関連は認められなかった (PMID:27405810)
・2013年7月までを対象に1つのデータベースで検索できた無作為化比較試験5報について検討したメタ分析において、ケルセチンサプリメントの摂取は、血中総コレステロール、LDLコレステロール、HDLコレステロール、トリグリセリドに影響を与えなかった (PMID:25897620)
RCT
・過体重または肥満、前高血圧症または高血圧症、脂質異常症の成人22名 (平均48.1±10.9歳、ドイツ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン54 mg×3回/日を6週間摂取させたところ、空腹時および試験食 (脂質エネルギー比50%) 摂取後の収縮期・拡張期血圧、反応性充血指数、高感度CRP、血管内皮機能指標 (エンドセリン-1、sICAM-1、sVCAM-1、sE-セレクチン、非対称性ジメチルアルギニン) 、血清脂質濃度 (総コレステロール、HDLコレステロール、LDLコレステロール、トリグリセリド) 、糖代謝指標 (血糖値、インスリン濃度) に影響は認められなかった (PMID:26924303)
・健康な成人32名 (平均30.4±7.3歳、イギリス) を対象としたクロスオーバー無作為化比較試験において、1日にオニオンケーキ150 gと紅茶300 mL (ケルセチン摂取量91.1 mg/日) を14日間摂取させたところ、LDLの酸化 (PMID:11022850) およびDNAの酸化損傷 (PMID:11177210) に影響は認められなかった。
・健康な成人1,000名 (18〜85歳、試験群665名、アメリカ) を対象とした、二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、1日にケルセチン500 mg、ビタミンC 125 mg、ナイアシン5 mg、または、ケルセチン1,000 mg、ビタミンC 250 mg、ナイアシン10 mgを12週間摂取させたところ、平均動脈圧、血中LDLコレステロール、HDLコレステロール濃度のごくわずかな低下がみられたが、収縮期・拡張期血圧、血糖値、血中トリグリセリド、炎症マーカーなどに影響は認められなかった (PMID:21443986)
・軽症高血圧患者22名 (平均49.2±2.9歳、アメリカ) を対象とした2重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン730 mg/日を28日間摂取させたところ、血圧の低下が認められたが、血中脂質、血糖値に影響は認められなかった (PMID:17951477)
・軽症高血圧患者12名 (平均41±12歳、アメリカ) を対象とした2重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,095 mgを単回摂取させたところ、10時間後までの血圧の低下が認められたが、血漿ACE活性、ET-1、一酸化窒素、血流依存性血管拡張反応に影響は認められなかった (PMID:22935338)
・健康な成人27名 (試験群13名、平均42.0±2.7歳、カナダ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較において、ケルセチン1.0 g/日を28日間摂取させたところ、血清脂質、血小板凝集、トロンボキサンB2産生、血圧、心拍に影響は認められなかった (PMID:9482769)
・高血圧前症または1度高血圧で過体重または肥満の成人68名 (平均47.4±10.5歳、ドイツ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、タマネギ皮抽出物396 mg (ケルセチン162 mg) /日を6週間摂取させたところ、血圧 (24時間、昼間、夜間) 、血清脂質 (総コレステロール、LDLコレステロール、HDLコレステロール、トリグリセリド) 、糖代謝 (空腹時血糖値、インスリン濃度、HbA1c、HOMA-IR) 、高感度CRP、血管機能 (エンドセリン-1、sE-セレクチン、sVCAM-1、sICAM-1、ACE、ADMA、End-PAT検査) 、尿中酸化ストレスマーカー (PMID:26328470) 、レプチン、アディポネクチン、TNF-α、HOMA- adiponectin、肝機能マーカー、腎機能マーカー (PMID:27423432) に影響は認められなかった。
・健康な男女37名 (平均66.4±7.9歳、オランダ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、エピカテキン 100 mg/日またはケルセチン-3-グルコシド 160 mg/日を4週間摂取させたところ、いずれにおいても血清sE-セレクチンの低下が認められ、エピカテキンの摂取により血漿インスリン濃度、HOMA-IR、ケルセチン-3-グルコシド摂取により血清IL-1βの低下が認められたが、内皮機能および血中内皮機能マーカー (sVCAM-1、sICAM-1、vWf、MCP-1) 、炎症マーカー (IL-6、IL-8、TNF-α、CRP、血清アミロイドA) 、空腹時血糖値、一酸化窒素、エンドセリン、血清脂質に影響は認められなかった (PMID:25934864) (PMID:25972527)


消化系・肝臓

調べた文献の中に見当たらない。

糖尿病・
内分泌

RCT
・多嚢胞性卵巣症候群の女性82名 (試験群42名、平均29.45±4.09歳、イラン) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン500 mg×2回/日を12週間摂取させたところ、血清アディポネクチン濃度の上昇、黄体形成ホルモン、テストステロン濃度および糖代謝指標 (空腹時血糖値、インスリン濃度、HOMA-IR)の低下が認められたが、体重、BMI、ウエスト/ヒップ比、性ホルモン結合グロブリン濃度に影響は認められなかった (PMID:27824398)

生殖・泌尿器

一般情報
・慢性の非感染性慢性前立腺炎の痛みとQOLの改善に有効性が示唆されている (94) 。

RCT
・非感染性慢性前立腺炎の患者30名 (試験群15名、平均46.2±4.0歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較において、ケルセチン500 mg×2回/日を1ヶ月間摂取させたところ、症状の評価 (National Institute of Health Chronic Prostatitis Symptom Index) のうち痛み、QOLの改善が認められたが、排尿障害に影響は認められなかった (PMID:10604689)

脳・神経・
感覚器

RCT
・運動習慣のある成人58名 (試験群29名、平均22.0±5.1歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1 g/日を42〜54日間摂取させたところ、気分や疲労の評価 (POMS短縮版、Mental and Physical State Energy and Fatigue Scales) 、睡眠の質 (PSQI) に影響は与えなかった (PMID:21634303)

免疫・がん・
炎症

メタ分析
・2016年11月までを対象に3つのデータベースで検索できた無作為化比較試験7報 (検索条件:年齢≧18歳、期間≧14週) について検討したメタ分析において、ケルセチンサプリメントの摂取は、血中CRP値の低下と関連が認められたが、試験によるばらつきが大きかった (PMID:28537580)
・2016年6月までを対象に2つのデータベースで検索できた食事由来のフラボノイド摂取量とがん発症リスクに関する観察研究 (症例対照研究またはコホート研究) 143報について検討したメタ分析において、ケルセチンの摂取は、症例対照研究でのみ胃がん (2報) 、大腸がん (3報) のリスク低下との関連が認められたが、乳がん、卵巣がん、肺がん、すい臓がん、前立腺がんとの関連は認められなかった (PMID:27943649)
・2012年6月までを対象に4つのデータベースで検索できた無作為化プラセボ比較試験25報について検討したメタ分析において、フラボノイドの多い食品 (19、18報) やケルセチン (6、3報) 、ダイズ (6、7報) の摂取は炎症マーカー (TNF-α、IL-6) に影響を与えなかった (PMID:23471810)

RCT
・スギ花粉症の成人24名 (試験群12名、平均36.1±10.3歳、日本) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、酵素処理イソクエルシトリン (ケルセチン配糖体) 50 mg×2回/日を、スギ花粉飛散前から飛散期にかけて8週間摂取させたところ、花粉症重症度指標における目の症状と薬物使用の合計スコアの改善が認められたが、鼻の症状、QOL、日常生活動作に影響は認められなかった (PMID:19454839)
・健康な女性120名 (試験群78名、30〜79歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン500 mg/日または1,000 mg/日を12週間摂取させたところ、免疫機能や炎症反応 (白血球サブセット数、IL-6、TNF-α、ナチュラルキラー細胞活性、顆粒球酸化バースト活性、貪食作用) に影響は認められなかった (PMID:20500927)
・リウマチ性関節炎患者20名 (平均52.1±10.3歳、韓国) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較において、ケルセチン166 mg+ビタミンC 133 mgまたはα-リポ酸300 mg含有カプセルを3個/日、4週間摂取させたところ、血清中炎症マーカー (IL-6、IL-1β、TNF-α、CRP) や症状 (KHAQ、VAS) に影響は認められなかった (PMID:19571161)
・変形性関節症患者40名 (試験群20名、平均55.1±10.9歳、日本) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、塩酸グルコサミン1,200 mg/日+コンドロイチン硫酸60 mg/日+ケルセチングリコシド45 mg/日を16週間摂取させたところ、症状評価の4項目中2項目と総得点、痛み評価の3項目中1項目でのみ改善が認められた (PMID:21969261)
・健康な成人1,002名 (平均46.0±0.5歳、試験群667名、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン500 mg/日または1,000 mg/日を12週間摂取させたところ、40歳以上の運動習慣がある1,000 mg/日摂取のグループでのみ上気道感染症の罹患期間の短縮および重症度の低下がみられたが、全体としては、上気道感染症リスクに影響は認められなかった (PMID:20478383)

骨・筋肉

調べた文献の中に見当たらない。

発育・成長

調べた文献の中に見当たらない。

肥満

一般
・ケルセチン配糖体(イソクエルシトリン)を関与成分とし「体脂肪が気になる方に適する」保健用途の表示ができる特定保健用食品が許可されている。
RCT
・過体重または肥満の女性37名 (試験群18名、平均44.6±7.6歳、韓国) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、タマネギの皮由来ケルセチン100 mg/日を12週間摂取させたところ、体組成 (体重、BMI、除脂肪体重、体脂肪量、体脂肪率) 、肝機能マーカー (AST、ALT) 、血漿レプチン、アディポネクチン、ビスファチン、TNF-α、IL-4濃度に影響は認められなかった (PMID:27812515)
・過体重、肥満を含む健康な成人 941名 (18〜85歳、試験群619名、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン500 mg/日、ビタミンC 500 mg/日、ナイアシン20 mg/日、またはその倍量を12週間摂取させたところ、体重や身体組成に影響は認められなかった (PMID:21574787)
・健康な男性49名 (平均59.4±0.9歳、ドイツ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン50 mgX3/日を8週間摂取させたところ、ウエスト径、血中TNF-α、食後4時間での収縮期血圧の低下、空腹時HDLコレステロール濃度の上昇が認められたが、BMI、体重、空腹時血圧、総コレステロール濃度、LDLコレステロール濃度、血管機能指標 (s-E-セレクチン、s-VCAM、s-ICAM、8-iso-PGF2α) 、酸化LDL、グルタチオン濃度、CRP、空腹時および食後の血糖値、インスリン濃度、トリグリセリド濃度に影響は認められなかった (PMID:22118955)
・過体重または肥満の男女195名 (試験群97名、平均42±1歳、日本) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン配糖体 (エンジュポリフェノール) 275 mg/日を12週間摂取させたところ、内臓脂肪および腹部皮下脂肪面積、ウエスト径、ヒップ径、背部皮下脂肪厚の減少量の増加が認められたが、体重、BMI、腕の皮下脂肪厚、血圧、脂肪重量、除脂肪体重に影響は認められなかった (2009122225) 。
・肥満 (肥満1度) の男女172名 (試験群83名、平均47.3±1.1歳、日本) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン配糖体 (イスクエルシトリン) 110 mg/日を12週間摂取させたところ、内臓脂肪面積の減少量の増加が認められたが、腹部皮下脂肪面積、体重、BMI、体脂肪率、ウエスト径、ヒップ径、皮下脂肪厚、血圧に影響は認められなかった (2012297252) 。
・肥満 (肥満1度) の男女116名 (試験群57名、平均44.4±1.1歳、日本) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン配糖体 (イスクエルシトリン) 110 mg/日を24週間摂取させたところ、内臓脂肪および腹部皮下脂肪面積の減少量の増加が認められたが、体重、BMI、ウエスト径、ヒップ径、皮下脂肪厚、血圧、脂肪重量、除脂肪体重に影響は認められなかった (2013114109) 。
・肥満 (肥満1度) の男女200名 (試験群100名、平均45.7±1.0歳、日本) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン配糖体 (イスクエルシトリン) 110 mg/日を12週間摂取させたところ、内臓脂肪面積および腹部皮下脂肪面積、上腕皮下脂肪厚の減少量の増加が認められたが、体重、BMI、ウエスト径、ヒップ径、背部皮下脂肪厚、血圧に影響は認められなかった (2015345461) 。

その他

<運動>
・運動パフォーマンスに対する効果を検討した報告がある。個々の詳細は下記の通り。

≪運動パフォーマンスやダメージに効果があった報告≫
RCT
・運動習慣のない健康な成人12名 (平均22.9±2.4歳、アメリカ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン500 mg×2回/日を7日間摂取させたところ、自転車走行におけるVO2maxや運動キャパシティの増加が認められた (PMID:20190352)

≪運動パフォーマンスやダメージに対する効果は限定的であった報告≫
メタ分析
・2010年7月までを対象に5つのデータベースで検索できた臨床試験11報について検討したメタ分析において、ケルセチンの摂取は最大酸素摂取量 (VO2max) や持久力の向上と関連が認められたが、その影響は軽度であった (PMID:21606866)
RCT
・自転車競技選手39名 (試験群27名、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,000 mg/日を単独または、EGCG 120 mg/日、イソケルセチン400 mg/日、EPA+DHA 400 mg/日と併用で、トレーニング2週間前から、トレーニング中3日間とトレーニング終了2週間後まで摂取させたところ、併用群 (平均28.1±2.8歳) でのみ、運動後の血漿中IL-6、IL-10、CRP濃度の低下が認められた(PMID:19516153)
・健康な若年成人男性26名 (平均20.2±0.4歳、アメリカ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,000 mg/日を2週間摂取させたところ、12分トレッドミル走行距離の増加が認められたが、心拍、VO2max、筋ミトコンドリアバイオジェネシスに影響は認められなかった (PMID:19927026)

≪運動パフォーマンスやダメージに効果が認められなかった報告≫
RCT
・健康な男性30名 (試験群15名、平均23.1±2.4歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1 g/日を9〜16日間摂取させたところ、筋有酸素能、最高酸素摂取量 (VO2peak) 、サイクリングテストによる運動能力に影響は認められなかった(PMID:19679747)
・トレーニング習慣のある成人男女58名 (試験群29名、平均22.0±5.1歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1 g/日を42〜54日間摂取させたところ、トレッドミル走行における最高酸素摂取量 (VO2peak) や身体能力評価 (APFT、BMPU、WanT、36.6m走) に影響は認められなかった (PMID:20968271)
・トレーニング習慣のある男性15名 (平均23.3±2.6歳、アメリカ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン-3-グルコシド500 mg×2回/日を1週間摂取させたところ、繰り返しの短距離走タイムや血中の酸化・炎症マーカー (キサンチンオキシダーゼ、IL-6、尿酸) に影響は認められなかった (PMID:21558570)
・成人ランナー20名 (平均38.4±2.1歳、オーストリア) を対象としたクロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、トレッドミル走行の15分前にケルセチンベースのキャンディ (ケルセチン1,000 mg、EGCG 120 mg、イソケルセチン400 mg、EPA 400 mg、DHA 400 mg、ビタミンC 1,000 mg、ナイアシンアミド40 mg含有) を摂取させたところ、運動パフォーマンス (VO2max、心拍など) や 運動後の血中炎症マーカー (全白血球数、CRP、9種のサイトカイン、顆粒球および単球による食作用、活性酸素産生能) に影響は認められなかった (PMID:21813917)
・運動習慣のない成人11名 (平均19.8±3.8歳、アメリカ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,000 mg/日を5日間摂取させたところ、トレッドミル走行における最大酸素摂取量 (VO2max) に影響は認められなかった (PMID:20054739)
・日常的にハードなトレーニングを行っている男性16名 (平均22±3歳、アメリカ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,000 mg/日を8.5日間摂取させたところ、トレッドミル走行における最高酸素摂取量 (VO2peak) やタイムトライアルに影響は認められなかった (PMID:22614228)
・160 kmマラソン大会の参加者39名 (試験群18名、平均44.2±2.0歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,000 mg/日をレース3週間前から2週間後まで摂取させたところ、レースタイムや主観的運動強度 (PMID:19479626) 、運動による筋ダメージ (コルチゾール、クレアチンキナーゼ濃度) 、炎症・免疫・酸化マーカー (CRP、IL-6、IL-10、G-CSF、IL-8、IL-1ra、TNF-α、MCP-1、MIP-1β、MIF-1、F2-イソプロスタン濃度、NK細胞数、顆粒白血球活性酸素産生能、唾液中IgA濃度、血中好中球数、単球数など) の変化 (PMID:18184041) (PMID:19164830) 、レース2週間後までの上気道感染リスク (PMID:18213545) に影響は認められなかった。
・自転車競技選手40名 (試験群20名、平均26.1±1.8歳、アメリカ) を対象とした二重盲検無作為化プラセボ比較試験において、ケルセチン1,000 mg/日をトレーニング3週間前から3日間のトレーニング終了まで摂取させたところ、運動後の白血球IL-10、IL-8 mRNAが低下したが、その他の白血球および筋サイトカインのmRNAや炎症・免疫・疲労マーカー (IL-6、IL-10、IL-8、IL-1ra、TNFα、MCP-1、CRP、F2-イソプロスタン、コルチゾール、エピネフリン、ノルエピネフリン濃度、免疫細胞数、NK細胞活性、PHA-LP反応、多形核白血球活性酸素産生能、唾液中IgA濃度、血漿抗酸化能など) (PMID:17717114) (PMID:17805089) (PMID:18347680)、運動パフォーマンス (VO2、主観的運動強度、運動効率、筋グリコーゲン量など) (PMID:20029506) に影響は認められなかった。また、その後2週間摂取を継続させたところ、上気道感染リスクの低下が認められた (PMID:17805089)
・健康な成人男性10名 (18〜37歳、アメリカ) を対象とした二重盲検クロスオーバー無作為化プラセボ比較において、ケルセチン2,000 mgを単回摂取させたところ、自転車エルゴメーターによる心拍や運動パフォーマンスに影響は認められなかった (PMID:19020291)





試験管内・
動物他での
評価

・動物実験 (ラット) において、ケルセチン100 mg/kgを5回/週、7週間摂取させたところ、NK細胞活性が上昇した (PMID:9543707)
・ストレプトゾトシン誘発糖尿病ラットにおいて、ケルセチン70 mg/kg含有食を28週間摂取させたところ、腎臓がんの悪化が認められた (PMID:20669956)

安全性

危険情報

<一般>
・通常の食事からの日常的な摂取は安全と思われる (94) 。
・サプリメントなど濃縮物として摂取する場合、短期間、適切に摂取する場合は安全性が示唆されている (94) 。
・高濃度での摂取は、頭痛、胃腸障害、血腫を引き起こす可能性がある (94) 。
<妊婦・授乳婦>
・サプリメントなど濃縮物として摂取する場合の安全性に関して信頼できる十分な情報が見当たらないため使用を避ける (94) 。
<小児>
・サプリメントなど濃縮物として摂取する場合の安全性に関して信頼できる十分な情報が見当たらない。
<被害事例>
・食物アレルギーのある22ヶ月齢男児 (アメリカ) が、ケルセチン1,000 mg/日 (82.6 mg/kg体重) を定期的に摂取し (摂取期間不明) 、血中ホモバニリン酸濃度の上昇を呈した (PMID:15018454)

禁忌対象者

調べた文献の中に見当たらない。

医薬品等との
相互作用

<ヒト>
・健康な成人男性12名 (23.1±1.4歳、中国) を対象としたクロスオーバー試験において、ケルセチン500 mg/日を14日間摂取させたところ、CYP1A2活性の阻害とCYP2A6、N-アセチルトランスフェラーゼ、キサンチンオキシダーゼ活性の促進が認められた (PMID:19215233)
・健康な成人男性10名 (22〜29歳、韓国) を対象としたクロスオーバー試験において、ケルセチン500 mg/日を3週間摂取させたところ、ロシグリタゾン (CYP2C8基質) の薬物動態に影響は与えなかった (PMID:16027405)
・健康な成人10名 (平均30.7±9.4歳、アメリカ) を対象とした試験において、サクイナビル1,200 mg×3回/日を単独で3日間、ケルセチン500 mg×3回/日と併用で8日間摂取させたところ、サクイナビル (CYP3A4およびP糖タンパク質基質) の薬物動態に影響は与えなかった (PMID:16945047)
<試験管内・動物>
・動物実験 (ラット) において、ケルセチンの摂取は、ミダゾラムおよびピオグリダゾンの血中濃度 (AUC) を上昇、消失速度定数を低下させたことから、CYP3A4活性を阻害した (PMID:18329630)
・動物実験 (ラット) において、ケルセチンの単回摂取は、エトポシドの血中濃度 (AUC) を上昇、全身クリアランスを低下、絶対的バイオアベイラビリティを増加させたことから、CYP3A4とP糖タンパク質活性を阻害した (PMID:19414395)
・動物実験 (ウサギ) において、ケルセチンの事前摂取は、ジルチアゼムの血中濃度 (AUC、Cmax)、絶対的バイオアベイラビリティを増加させたことから、CYP3A4とP糖タンパク質活性を阻害したが、ジルチアゼムとの同時摂取では影響は認められなかった (PMID:15907592)
・動物実験 (ラット) において、ケルセチンの摂取は、パクリタキセルの血中濃度 (AUC、Cmax) を上昇、滞留時間、半減期を延長させた (PMID:15018990)
・動物実験 (ラット) において、ケルセチンの単回摂取は、シクロスポリンの血中濃度 (Cmax、AUC) を低下させ、in vitroの実験によりCYP3A4とP糖タンパク質活性を誘導した (PMID:21466223)
・動物実験 (ラット) において、ケルセチンの摂取は、シクロスポリン (免疫抑制剤:CYP3A基質) の血中濃度 (AUC、AUMC、Cmax) を低下させ、平均滞留時間を増加させた。また、肝および小腸のCYP3A1、CYP3A2、UGT1A1、OATP2B1/OATP1B2、BCRP、MRP2の遺伝子発現を阻害し、これらのタンパク質量を低下させた (PMID:27510982)
・in vitro試験 (HepG2細胞) において、ケルセチンはCYP1A1の遺伝子発現および活性を亢進した (PMID:22422552)
・in vitro試験 (ヒト肝ミクロソーム) において、ケルセチンはCYP2C8によるパクリタキセルの代謝を阻害した (PMID:12920504)
・in vitro試験 (ヒト肝ミクロソーム) において、ケルセチンはCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4の活性を阻害した (PMID:25196644)
・in vitro試験 (ラット肝ミクロソーム) において、ケルセチンはCYP2D6、CYP3A4活性を阻害した (PMID:26139922)
・in vitro試験 (ヒト肝ミクロソーム) において、ケルセチンはCYP1A2、CYP2C9、CYP3Aを阻害した (PMID:15285849)
・in vitro試験 (ヒト肝ミクロソーム) において、ケルセチンおよびケルシトリンはCYP2C9、CYP3A4活性を阻害した (2014241383) 。
・in vitro試験 (ヒト肝ミクロソーム) において、ケルセチンはCYP1A2、CYP3A、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、UGT1A1、UGT1A4の活性およびパラセタモールの硫酸抱合を阻害した (PMID:28872689)
・in vitro実験 (ラット肝ミクロソーム) において、ケルセチンはフェナセチンおよびメラトニン (CYP1A2基質) の代謝を阻害し、動物実験 (ラット) において、メラトニンの全身クリアランスを低下、血中濃度 (Cmax、AUC) を上昇させた (PMID:28070878)
・in vitro試験 (ヒトCYPタンパク質発現細胞) において、ケルセチンはCYP1A2、CYP2E1活性に影響をおよぼさなかったが、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4活性を阻害した (PMID:29491651)
・in vitro試験 (ヒト胎児腎細胞) において、イチョウ葉抽出物、ギンコライドC、ケンフェロール、ケルセチン、イソラムネチンは有機アニオン輸送ポリペプチド2B1活性を阻害した。一方、ギンコライドA、ギンコライドB、ビロバライドは影響をおよぼさなかった (PMID:16415120)
<理論的に考えられる相互作用>
・CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4 (シクロスポリンなど) 、P糖タンパク質にて代謝される薬物の代謝を阻害し、血中濃度を増加させる可能性がある (94) 。
・ワルファリンと血清アルブミンの結合を競合阻害し、血中ワルファリン濃度を増加させ、ワルファリンの作用を増強する可能性がある (94) 。
・キノロン系抗生物質の作用を阻害する可能性がある (94) 。
・静注は腎不全を悪化させる可能性がある (94) 。

動物他での
毒性試験

1.LD (致死量)
・ウサギ経静脈>150 mg/kg (91) 。
2.LD50 (半数致死量)
・マウス腹腔内200 mg/kg (91) 。
3.TDLo (最小中毒量)
・マウス経口65.2mg/kg (91) 。
4.その他
・in vitro試験 (ヒト肝細胞) において、イチョウ葉抽出物、ケルセチン、ケンフェロール、イソラムネチンはDNA損傷を誘発した (PMID:26419945)
・in vitro試験 (チャイニーズハムスター卵巣細胞) において、ケルセチン、ケルセチン配糖体 (イソケルシトリン、マルトオリゴシルイソケルセチン、ルチン、モノグルコシルルチン) は細胞毒性を示し、ケルセチンの毒性が最も強かった (PMID:26862569)

AHPAクラス分類
及び勧告

-

総合評価

安全性

・短期間、適切に摂取する場合は安全性が示唆されているが、妊娠中・授乳中は、安全性に関して信頼できる十分な情報が見当たらないため使用を避ける

有効性

(注:下記の内容は、文献検索した有効性情報を抜粋したものであり、その内容を新たに評価したり保証したりしたものではありません。)
・慢性の非感染性前立腺炎の痛みの軽減に有効性が示唆されている。

参考文献

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